スルブチアミンは、ビタミン B1 またはチアミンの合成誘導体です。より正確には、修飾されたチアミン分子の二量体です。スルブチアミンは親油性化合物であり、その生物学的利用能はビタミンそのものよりも非常に重要です。
この物質についてさらに詳しく説明するために、この記事ではスルブチアミンの目的、その利点、およびその使用によって起こり得る副作用について説明します。
歴史
日本では、20世紀まで、ビタミンB1欠乏によって引き起こされる神経系、心血管系、胃腸系の正常な機能を損なう病気である脚気を多くの人が患っていました。その結果、日本の研究者らは、チアミンが体に吸収されにくいことを考慮すると、より適切な薬物動態学的特性を持つであろうチアミンに類似した分子の開発を模索した。吸収は分子の薬物動態パラメータの 1 つであり、物質がどのように代謝され排泄されるかも決定します。こうしてスルブチアミンが発見された。
スルブチアミンはどのように作用するのでしょうか?
スルブチアミンは親油性分子、つまり脂肪酸や他の種類の脂質と容易に相互作用するため、チアミンよりも容易に血液脳関門を通過できます。血液脳関門は中枢神経系を保護する構造であり、あらゆる物質が脳に到達するには血液脳関門を通過できなければなりません。
スルブチアミン (52 mg/kg) またはチアミン (50 mg/kg) を 2 週間にわたって毎日注射したラットを使って行われた研究では、スルブチアミンがチアミン二リン酸およびチアミン一リン酸よりも循環中の総チアミン量を有意に増加させることが示されました。 (ビタミン自体の 2.41 倍)。皮質、海馬、小脳、髄質および腎臓では、チアミン三リン酸レベルはスルブチアミンの投与によってのみ増加しました。
スルブルチアミンの作用機序はまだ完全には理解されていません。知られているのは、脳に入ると、その代謝によってチアミンおよびチアミンリン酸エステルのレベルが増加するということです。
スルブチアミンは網様体賦活系（脳の興奮と活性化の中枢）を積極的に刺激するという仮説があります。
スルブチアミンは、それぞれ海馬と前頭前皮質（脳の 2 つの領域）におけるコリン作動性（アセチルコリンを介した）神経伝達とグルタミン酸作動性（グルタミン酸を介した）神経伝達を刺激することに加えて、前頭前皮質におけるドーパミンの放出を減少させ、その効果として、この神経伝達物質のより多くの受容体がこの領域に現れます。
スルブチアミンの生理作用を理解した後は、この物質が何のためにあるのか、つまり実際にどのような用途に使われるのかを見ていきましょう。
スルブチアミンは何に使用されますか?
スルブチアミンは中枢に作用する向知性薬であり、多くの認知機能を改善します。
ニューロン間のコミュニケーションを促進し、多くの人がこれを摂取すると推論、学習、気分、集中力などが向上すると報告しています。
日常のストレスの症状を軽減するためにそれを使用する人もいます。娯楽用の麻薬として使用する人もいます。また、体重を減らすためにそれを摂取する人もいます。それは食欲抑制剤として作用し、脂肪の燃焼も助けることができます。
ある研究では、16,000の尿サンプル（ドーピング調査に使用）を評価して、それらにスルブチアミンが含まれているかどうかを確認しました。約100のサンプルから物質の存在が示された。言い換えれば、多くのアスリートも、その興奮作用のためスルブチアミンを使用しています。
次に、スルブチアミンを使用することの他の利点を見てみましょう。
スルブチアミンは危機的な状況でニューロンを保護します
ある研究では、スルブチアミンが脳内のグルコースと酸素欠乏の状況において海馬ニューロンを保護することが示されました。グルコースおよび酸素欠乏によって死滅したニューロンは、さまざまな染色によって同定されました。対照群では色の増加が6.1倍だったのに対し、スルブチアミンを投与したグループでは4.1倍でした。
シブルチアミンは、電気絶縁体として機能し、神経細胞を保護するエンベロープであるミエリン鞘の発達にも役立ちます。
スルブチアミンは無力症の治療に使用されます
Google で簡単に検索するだけで、スルブチアミンが無力症の治療に推奨されている薬であることがわかります。無力症は、慢性的な肉体的、精神的、知的疲労を特徴とする病気です。
調査は、感染症と無力症の典型的な症状を患っている患者 1,772 人を対象に実施されました。これらの人々は、感染症と戦うための薬とスルブチアミンを15日間にわたって投与されました。参加者の総数のうち、916 人が無力症から完全に治癒し、残りは症状が軽減しました。
別の研究では、非常に強い知的疲労と身体的疲労を抱えている大学生がスルブチアミンを使用したところ、認知機能、身体的抵抗力が改善し、 不安が軽減されました。
スルブチアミンは記憶力の向上に役立ちます
いくつかの研究は、スルブチアミンがコリン作動性およびグルタミン酸作動性の神経伝達を強化することによって記憶力を改善できることを示しています。研究者らは、スルブチアミンと抗コリンエステラーゼ（ドネゼピル）の併用投与が初期アルツハイマー病患者の認知機能に及ぼす影響を評価する研究を実施した。抗コリンエステラーゼ薬はアルツハイマー病の治療に使用されますが、一部の患者ではそれらに反応しません。
研究は無作為化（患者は無作為に選ばれた）かつ二重盲検（患者も研究者もどの薬剤が投与されているかを知らなかった）で行われた。最初の 3 か月間は、スルブチアミンを投与された患者 (S) とドネゼピルを投与された患者 (D) の 2 つのグループに分けられました。この研究期間中、すべての患者において注意力の改善のみが観察されました。
次の 3 か月間、プラセボ (P) を投与された患者はグループ D に含まれ、ドネゼピルはグループ S の患者に投与されました。結果は次のとおりです。注意力はすべてのグループで引き続き改善されました。エピソード記憶は、D+P グループでは減少しましたが、S+D グループでは増加しました。患者の日常生活の改善は、S+D グループでのみ観察されました。結論: スルブチアミンはアルツハイマー病の治療に役立ちます。
記憶障害のある高齢者を対象に実施された別の研究では、プラセボを投与されたグループで得られた結果を考慮すると、スルブチアミンがこれらの問題に対して非常に効果的であることが示されました。
スルブチアミンはうつ病患者にも役立ちます
精神行動抑制は、うつ病患者に再発する症状です。それは、内気、無気力、そして人々、新しい活動、さまざまな食べ物の味など、未知のものに対処する意欲の欠如のイメージです。研究により、スルブチアミンがうつ病患者のこれらすべての症状を軽減し、その結果、うつ病患者は周囲の世界とより交流するようになり、孤立感から解放されることが明らかになりました（これはこの病気の根本的な治療にとって非常に有益です）。
スルブチアミンは勃起不全治療の代替品です
研究では、スルブチアミンが心理的および/または感情的障害によって引き起こされる心因性の勃起不全の治療に役立つことが報告されています。
この研究では、勃起に困難を抱えている20人の患者が30日間スルブチアミンの投与を受けました。これらの男性の勃起機能は 80% 改善されました。
スルブチアミンは糖尿病患者の神経障害に効果的です
全員が糖尿病性多発神経障害を患っている30人を対象に実施された研究では、スルブチアミンがこれらの症例にも効果があることが示されました。 2 年間で 15 人の患者がスルブチアミンで治療されました。対照群の残りの15人は治療を受けなかった。神経障害（症状スコアおよび生理学的パラメータによる）と血糖の両方をモニタリングしました。神経障害自体の症状には改善はありませんでしたが、スルブチアミンで治療したグループでは、平均神経伝導速度、筋活動電位、腓骨神経伝導速度とその活動電位の増加という生理学的パラメーターにプラスの変化が見られました。
ほとんどの物質と同様に、スルブチアミンには副作用がある可能性があります。以下にそれらが何であるかを説明します。
スルブチアミンの副作用は？
スルブチアミンの使用による副作用の発生はまれで、確率はその物質を使用した人の 0.01 ～ 0.1% です。中程度の重度の皮膚発疹、消化器不耐症、震え、倦怠感、頭痛、興奮のケースもいくつかあります。睡眠に問題があるという報告もあります。
したがって、比較的安全な物質であるにもかかわらず、その摂取にはリスクがあり、個々の要因によって治療に対する反応が変化する可能性があります。これらの症状が現れた場合は、医師に相談してください。
用量 – 服用方法
スルブチアミンの理想的な用量はよくわかっていません。一部の情報源では、1日の投与量は400〜1000 mgであるべきであると報告しています。有効成分としてスルブチアミンを含む薬のリーフレットには、医学的な判断に基づいて、1日あたり400〜600 mgの用量を4週間、最長6か月間投与することが推奨されています。
スルブチアミンは粉末または錠剤の形で販売されています。通常、各錠剤の用量は 200 mg です。
過剰摂取
高用量のスルブチアミンを使用した場合の典型的な影響は、興奮、多幸感、四肢の震えです。このような影響は一時的なものであることを強調することが重要です。
注意！
- スルブチアミンは子供には推奨されません。
- 高齢者に関しては、投与量を減らすべきだということで意見が一致しています。大人の半分の量でよいと考える人もいます。これらの患者にとって用量を減らす必要があることを示すもう 1 つの点は、スルブチアミンによる治療の開始時に軽度の興奮を経験する可能性があることです。
- 妊娠中の女性と乳児はスルブチアミンを使用しないことをお勧めします。報告はありませんが、スルブチアミンが中毒を引き起こす可能性があるという明確な証拠はありません。それでも、必ず医師の指示した用量に従って使用してください。毒性や胎児奇形に関しては、この薬が母乳に移行するかどうかを知るデータは不足していますが、予防が常に最善の選択肢です。
- 双極性障害のある人はスルブチアミンを使用できません。双極性障害の治療に薬を使用している人にとっては有益ではありません。
- セロトニン再取り込み阻害剤クラスの薬を使用しているうつ病患者も、それを使用すべきではありません。
- スルブチアミンは食欲抑制剤であるため、摂食障害の問題を抱えている患者も摂取すべきではありません。
- スルブチアミンが中毒を引き起こす可能性があるという明確な証拠はありません。それでも、必ず医師の推奨する用量に従って使用してください。